Penelitian baru mengidentifikasi situs pengikatan pada eIF4E, protein yang berperan dalam pertumbuhan sel kanker, dengan menggunakan pendekatan tak bias. Temuan ini memberikan harapan untuk pengembangan terapi kanker yang lebih efektif dan membuka jalan bagi penelitian lanjutan.
Penelitian baru menunjukkan bahwa target yang dianggap tidak dapat dijadikan obat, yaitu faktor inisiasi eukariotik 4E (eIF4E), kini mungkin bisa dijadikan target obat kanker. Peneliti dari Institute of Cancer Research dan Astex Pharmaceuticals menemukan situs pengikatan baru pada eIF4E yang dapat digunakan oleh obat kanker. Protein ini penting untuk sintesis protein yang berhubungan dengan pertumbuhan sel di berbagai jenis tumor, seperti kanker payudara dan prostat.
Tim peneliti berhasil mengidentifikasi senyawa yang dapat mengganggu interaksi eIF4E dengan eIF4G, yang diperlukan dalam proses sintesis protein. Meskipun senyawa ini tidak menghentikan sintesis protein secara keseluruhan, peneliti optimis bahwa senyawa penghambat kecil yang lebih kuat dapat dikembangkan untuk memberikan respons seluler yang lebih signifikan. Temuan ini dapat membuka jalan bagi pengobatan yang efektif untuk berbagai jenis kanker.
Melalui pendekatan tak bias menggunakan screening berbasis fragmen, peneliti mengeksplorasi seluruh permukaan protein eIF4E untuk menemukan situs pengikatan baru. Fragmen yang lebih kecil dan sederhana memiliki kemungkinan lebih baik untuk berikatan dengan target, memberikan dasar yang kuat untuk pengembangan struktur kompleks yang bisa menjadi obat efektif di masa depan.
Penemuan bahwa gangguan interaksi eIF4E-eIF4G tidak cukup menghentikan sintesis protein menunjukkan perlunya pemblokiran beberapa interaksi untuk mencapai efek fungsional yang kuat. Senyawa uji coba dapat menjadi platform untuk mengembangkan obat yang memecah eIF4E, berpotensi memperdalam pemahaman tentang regulasi sintesis protein dalam kanker.
Penelitian ini juga berhasil mengatasi tantangan produksi eIF4E dalam jumlah besar, memungkinkan pendekatan screening berbasis fragmen yang lebih efektif. Teknik ini dapat dimanfaatkan oleh ilmuwan lain untuk melakukan analisis serupa pada protein ini di masa depan.
Dr Paul Clarke menekankan kekuatan penemuan baru dalam menemukan situs pengikatan pada protein sulit dijangkau, sementara Dr Olivia Rossanese berharap penemuan ini dapat menjadi langkah penting dalam mengembangkan pengobatan yang lebih baik untuk kanker.
Penelitian ini menunjukkan kemajuan signifikan dalam mengubah protein yang sebelumnya dianggap tidak dapat dijadikan obat menjadi target untuk pengembangan terapi kanker. Dengan pendekatan baru dan teknik inovatif, diharapkan dapat ditemukan obat yang efektif untuk berbagai jenis kanker, serta memperluas opsi pengobatan bagi pasien.
Sumber Asli: www.icr.ac.uk
