NXP900, inhibitor pan-kinase baru, menunjukkan efektivitas pada kanker kepala dan leher dalam uji klinis. Menargetkan bentuk inaktif Src family kinases, NXP900 mampu mengatasi masalah resistensi. Penelitian lebih lanjut diperlukan untuk memahami mekanisme kerjanya.
Inhibitor pan-kinase baru, NXP900, kini memasuki uji klinis untuk kanker kepala dan leher. Protein kinase, yang berperan dalam regulasi sinyal seluler, seringkali mengalami disfungsi pada kanker. Inhibitor kinase yang menargetkan bentuk aktif seringkali kurang efektif dibandingkan yang mengunci dalam bentuk inaktif, yang juga menghambat fungsi lain yang relevan dalam tumorigenesis.
Sebuah studi di Journal of Biological Chemistry melaporkan bahwa NXP900 sangat efektif terhadap sel karsinoma skuamosa kepala dan leher, serta esofagus, dalam kultur sel dan model hewan. Penelitian ini menunjukkan bahwa NXP900 dapat mengatasi masalah resistensi yang umum terjadi dengan menargetkan beberapa anggota keluarga Src kinase, termasuk Yes, Src, dan Lck.
John Brognard, peneliti senior di National Cancer Institute, mengungkapkan bahwa respon positif dari banyak garis sel terhadap NXP900 sangat mengejutkan. Kanker ini memiliki komponen genetik yang sama, yaitu amplifikasi sekuens SFK, dan pengobatan sebelumnya kurang berhasil. Oleh karena itu, pasien sangat membutuhkan pengobatan yang lebih efektif tanpa efek samping yang merugikan.
Penelitian lebih lanjut akan mengidentifikasi mekanisme molekuler NXP900, guna memahami mengapa beberapa garis sel obat kanker ini sensitif, sedangkan yang lain tidak. Dengan pendekatan “polypharmacology”, upaya ini memiliki potensi untuk menunda resistensi dengan menargetkan pemicu kanker secara simultan.
Inhibitor NXP900 menawarkan harapan baru untuk pengobatan kanker kepala dan leher dengan mengincar bentuk inaktif Src family kinases. Ini membuka peluang pengobatan yang lebih efektif bagi pasien dengan jenis kanker yang sebelumnya sulit diobati. Penelitian lebih lanjut penting untuk memahami respon sel terhadap NXP900.
Sumber Asli: www.asbmb.org
